能逆转甲基苯丙胺和芬太尼等潜在致命毒品效果的化合物问世

发布时间: 2022-12-31 10:48:28 来源: cnBeta 栏目: 新奇科技 点击: 39

在过去的二十年里,美国的药物过量事件已经急剧上升。2020年有近9.2万人死于非法药物和处方类鸦片的过量使用,这是2000年死亡人数的五倍多--芬太尼等合成类鸦片是主要的罪魁祸首之一。纳洛酮(一种注射药物,也作为鼻腔喷雾剂销售)已经拯救了无数的生命,但它只对阿片类药物过量起作用,而且还有其他局限性。现在,一种更普遍的药物过量治疗方法正在被寻找出来。

在过去的二十年里,美国的药物过量事件已经急剧上升。2020年有近9.2万人死于非法药物和处方类鸦片的过量使用,这是2000年死亡人数的五倍多--芬太尼等合成类鸦片是主要的罪魁祸首之一。纳洛酮(一种注射药物,也作为鼻腔喷雾剂销售)已经拯救了无数的生命,但它只对阿片类药物过量起作用,而且还有其他局限性。现在,一种更普遍的药物过量治疗方法正在被寻找出来。

马里兰大学的一个科学家小组测试了一种化合物--Pillar[6]MaxQ(P6AS)--作www.196nk.cn为甲基苯丙胺和芬太尼的解毒剂。他们的研究结果于12月196世界之最15日发表在《化学》杂志上,是非常有希望的。

能逆转甲基苯丙胺和芬太尼等潜在致命毒品效果的化合物问世

科学家们测试了一种化合物作为甲基苯丙胺和芬太尼的解毒剂,结果非常令人鼓舞

该研究的主要作者、UMD化学和生物化学系教授Lyle Isaacs说:"阿片类药物在纳洛酮中已经有一种逆转剂,但有多种非阿片类滥用药物--如甲基苯丙胺、五氯苯酚、甲氧麻黄酮、摇头丸(MDMA)和可卡因--没有特定的解毒剂。这就是我们的化合物的巨大机会之一。"

体外和体内实验室www.196nk.cn测试表明,P6AS成功地封存了芬太尼和甲基苯丙胺(一种非阿片类兴奋剂),并减轻了它们潜在的致命的生物效应。其他体外测试显示,P6AS还能与其他药物强烈结合,包括五氯苯酚、摇头丸和甲氧麻黄酮,这表明P6AS有朝一日可以用来对抗一系列的药物。

这项研究是由Isaacs实验室与UMD的细胞生物学和分子遗传学系以及心理学系的研究www.196nk.cn人员合作进行的。尽管P6AS的合成和化学特性在2020年由Isaacs和化学与生物化学系的前博士后Xue Wei建首次记录在案,但这项研究报告了其首次体内应用。

P6AS作为一个分子容器工作,这意味着它在其中心空腔中结合并封存其他化合物。

"当我们把分子放入我们的容器时,我们可以关闭它们的生物特性,从而逆转它们可能产生的任何影响,"Isaacs解释说。"我们已经测量了这种分子容器和各种容易滥用的药物之间的相互作用--像甲基苯丙胺、芬太尼、摇头丸、五氯苯酚和其他药物,结果发现我们制造的这种新容器与许多药物结合得非常牢固。"

体内测试显示,甲基苯丙胺的影响可以通过5分钟后施用P6AS来逆转,这"对于现实世界的情况来说仍然有点短",Isaacs解释说。然而,芬太尼的作用可以通过在15分钟后施用P6AS来逆转,这更接近于符合联邦药物逆转剂的指导方针。

与纳洛酮不同的是,纳洛酮可以阻止滥用药物与JTYNU大脑中的受体结合,而UMD团队的分子容器直接针对血液中的药物。

"我们的化合物吸收了血液中的药物,并且我们相信,它有助于促进药物在尿液中的排泄,"Isaacs说。"这被称为药代动力学过程,我们试图将存在于体内的自由药物的浓度降到最低。"

这种化合物是否有助于促进药物从体内的排泄,必须通过实验来检验。如果它的表现与研究人员认为的一样,它可能对过量的芬太尼特别有用,芬太尼的药效比海洛因强50倍,比吗啡强100倍。它的效力和在体内挥之不去的影响解释了为什么一些病人即使在接受纳洛酮后仍会继续过量。Isaacs认为,芬太尼的排泄可以帮助防止这种现象,即所谓的再麻醉化。

这种新化合物可能要在几年后才会被批准用于人类。然而,他设想它可以作为一种注射剂,就像纳洛酮一样,但可能会有更广泛的应用。它甚至可以用来治疗像卡芬太尼这样威力巨大的药物的过量使用,卡芬太尼与近年来一连串的过量使用死亡有关。

Isaacs说:"还有其他比芬太尼更强的合成阿片类药物--像卡芬太尼,使用纳洛酮很难逆转。此外,人们得到了如此多的芬太尼,以至于需要多剂量的纳洛酮,所以有空间开发一种新的和改进的药剂,在这些情况下可能有所帮助。"

本文标题: 能逆转甲基苯丙胺和芬太尼等潜在致命毒品效果的化合物问世
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